Normalement la moitié de la créatine du corps humain provient de la nourriture (principalement de la viande et du poisson, 500gr de steak renferme 2 gr de créatine), alors que l'autre moitié est synthétisée à partir de certains acides aminés (glycine, arginine) dans le foie, le pancréas et les reins. 95 % d'entre elle est stockée dans les muscles du squelette, le reste dans le cerveau, le cœur et les testicules.

Dans les muscles, une fraction de la créatine totale se lie au phosphate. La réaction est catalysée par la créatine kinase, et résulte en phosphocréatine (PCr). La phosphocréatine se lie à l'ADP pour le reconvertir en ATP (adénosine triphosphate), une importante source d'énergie cellulaire.

La créatine provoque une rétention intra-musculaire. Elle améliore la performance des muscles en effort anaérobie. La prise de créatine augmente le niveau de phosphocréatine dans les muscles jusqu'à 20 %, rendant ceux-ci plus efficaces en effort intense et rapide. La créatine ne fait pas partie de la liste des produits dopants selon le code mondial antidopage (code appliqué en France).

Les revendeurs de créatine tendent à soutenir que la créatine augmente la masse musculaire, or il s'agit plus d'une augmentation de la masse d'eau dans le muscle transportée par les molécules de créatine. De ce fait, la prise de créatine entraîne un risque de déshydratation. Prendre de la créatine sur une courte période est sans danger, mais on ne connaît toujours pas les effets d'une prise sur le long terme.

La vente de créatine est désormais légale en France. La notice d'utilisation doit préciser que la consommation de créatine ne doit pas excéder 3 g par jour. Cette légalisation est récente, la France ayant du s'aligner sur la réglementation européenne concernant la vente des compléments alimentaires.

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